第二章 生物药剂学基础
2.1 概述
为了向I临床提供**有效的**制剂,所有药品在上市前都必须经过全面的药学研究,药品生产者应该了解这些**的物理化学性质、剂型形式和给药途径以及药品的体内特性、**性和有效性之间的关系,需要学习一些生物药剂学���基础知识。
2.1.1 生物药剂学的概念
生物药剂学(biopharmaceutics)是20世纪60年代发展起来的一门药剂学分支学科,其主要内容是研究**及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明**的剂型因素、用药对象的生物因素与药效(包括**、副作用和毒性)之间的关系,为评价药剂质量、剂型、**设计和生产工艺以及临床合理用药提供科学依据,以保证用药的有效性与**性。
通过各种给药途径进入体内的**并不是停留在机体的某个部位,而是通过生物膜吸收进入体循环(血液循环),分布到其他体液、组织和器官。**可能从这些部位返回循环系统,经肾脏以原型**排泄,也可能在肝脏或其他细胞部位被代谢后,以代谢物形式被排泄。**与**受体发生特异性相互作用后,引起细胞功能改变,发挥其药理活性。包括吸收、分布、代谢和排泄这一系列从给药到消除的复杂过程被统称为**的体内过程。
具体地说,生物药剂学**研究以下一些问题:当把具有明确药理活性的**制成某种剂型、以某种方式或途径给药后,**能否在体内很好地吸收进入血液循环;能否及时地分布到与疾病相关的某些特定的组织和器官(即靶组织或靶器官),并在一定时间内维持一定的**浓度,发挥预期的**;以及**如何在体内进行代谢和排泄。这些过程影响**的起效时间、强度和在机体内持续作用的时间。换言之,生物药剂学研究的是给药后**从吸收到消除的整个体内过程,以及各种剂型因素和生物因素对这一过程和药效的影响。
吸收(absorption)是指**从给药部位进入体循环的过程。除血管内给药(例如静脉注射给药)不存在吸收过程以外,非血管内给药(如胃肠道给药、肌肉注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。吸收是**发挥**作用的先决条件,**只有吸收进入体循环,才能发挥其他的**作用。