制药工艺学是研究**制备原理及生产过程的一门综合性科学。本教材是全国高等中医药院校药学类专业规划教材之一,主要供药学类专业学生使用,亦可作为制药企业新药研发及规模生产筛选制备工艺人员的参考用书。
随着制药现代化步伐的加快,对制药工艺的要求也日趋完善。《制药工艺学》课程设计的总体目标和指导思想也逐步地向着现代制药企业的制药工艺技术改造与提高质量管理要求相结合的方向发展,根据制药技术的特征和共性规律,本教材在生物制药、化学制药、天然**制药等制药技术共性基础领域进行内容的整体设计与有机整合,充分反映该领域的核心知识单元,明确知识点,包括各类**的工艺制备原理、工艺制备过程、质量控制等等。使学生既具有坚实的理论基础,又在典型产品的制造过程的学习中做到理论与实践的密切结合。同时该课程充分体现了各制药领域技术的发展趋势。目标是培养学生掌握**制造的基本理论和知识及其相应的基本技能,并能够综合运用所学知识进行制药工艺的创新,改革老产品生产工艺及开展新药的研制与开发等方面的工作,了解制药工艺学的*新方法及研究进展。以适应现代制药企业对制药人才知识、能力和素质结构的要求。
本教材以临床典型**

**章 **制备工艺路线的设计和选择
**制备生产工艺路线是**制备生产的基础和依据。一个化学**往往具有多种不同的制备途径,通常将具有工业生产价值的制备途径称为该**的工艺路线。人们习惯上将化学合成**的制备按起始原料的不同分为全合成和半合成两类。以结构简单的化工产品为起始原料,经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成(total synthesis);由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成(semisynthesis)。一个**具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。
**生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新**研究中,人们通过筛选发现先导化合物,进而合成一系列目标化合物,优选出*佳的有效化合物作为新药(new chemical entities,NCE)。在此过程中经济问题居于次要地位,需要主要考虑的是如何*为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究。但是一旦研究的新药(investigational drug,IND)在临床实验中显示出优异性质,便要加紧进行生产工艺研究,寻求合成**的*佳途径,并根据社会的潜在需求量确定生产规模——这时必须把**工艺路线的工业化、*优化和降低生产成本放在首位,同时考虑清洁化生产等诸多问题。
进行**生产工艺路线的设计和选择必须首先对该**或结构类似的化合物进行国内外文献资料的调查研究和论证,然后优化一条或多条技术先进、操作条件切实可行、设备条件容易解决和原辅料有可靠来源的技术路线,*后写出文献综述报告和生产研究方案,作为大规模工业化生产的基础。
……

**章 绪论
一、制药工艺路线研发思路
二、理想的制药工艺路线
三、制药工艺设计中的“三废”治理
第二章 **制备工艺路线的设计和选择
**节 **制备工艺路线设计的逆合成分析方法
一、转化的类型
二、逆合成转化的一般顺序
第二节 **制备工艺路线设计其他常用方法
一、分子对称法
二、类型反应法
三、模拟类推法
第三节 **工艺路线的选择
一、**制备工艺路线的考察
二、**制备工艺路线的选择
第三章 **工艺路线反应条件研究
**节 反应物的浓度与配料比
一、简单反应
二、复杂反应
第二节 加料方式
一、反应物的加入顺序
二、加料时间
第三节 溶剂的选择和溶剂化效应
一、溶剂分类
二、溶剂对反应速度、反应方向和产品构型的影响
三、溶剂的选择
四、重结晶溶剂的选择
第四节 反应温度与压力
一、反应温度
二、反应压力
第五节 催化剂
一、固体催化剂的性质和组成
二、催化剂作用机理
三、催化剂的活性及其影响因素
四、酸碱催化剂
五、相转移催化
第六节 中间体和药品质量监控
一、反应时间与终点控制
二、原料、中间体质量控制
三、产物的后处理和质量监控
第四章 制药工艺的优化
**节 试验设计基础
一、试验设计的三要素
二、试验设计的三原则
三、常用试验设计方法
第二节 正交设计
一、正交表
二、正交设计的步骤
三、进行正交试验需要注意的问题
四、正交设计分析举例
第三节 均匀设计
一、均匀设计表
二、均匀设计的思路
三、应用举例
第四节 混料设计
一、无附加约束的混料设计配方配料问题
二、具有附加约束的混料设计
第五节 星点设计一效应面优化法
一、效应面优化法的思路与实施步骤
二、星点设计
三、星点设计一效应面优化法应用举例
四、多指标数据处理
五、效应面优化方法与正交设计、均匀设计的优缺点比较
第五章 制药工艺的放大
**节 实验室研究与工业化生产的区别
一、实验室研究阶段
二、中试放大阶段
三、工业化生产阶段
第二节 放大实验的基本概念与方法
……
第六章 中药制药工艺研究
第七章 生物制药工艺研究
第八章 氨基酸类**
第九章 多肽及蛋白质类**
第十章 酶类**
第十一章 核酸类**
第十二章 糖类**
第十三章 脂类**
第十四章 制药发酵工艺设计
第十五章 **新制剂工艺研究
附录一 英汉对照
附录二 索引
主要参考文献