本书从有机化学的视角来讲述**设计、**作用，这实际上代表了现代**研究的方向，即从小分子（配体）作用于大分子（受体）的分子水平来研究**的作用，从揭示**的作用出发来设计研究新药。第二版新增内容包括：**发现、设计和开发的新方法，与受体、酶的**和失活、**代谢、前药和**传递系统、作用于DNA的**等内容相关的新进展。
本书的内容系统、全面。全书由作者一人撰写，风格一致。文字简洁，阅读轻松，概念清梦，实例丰富，内容从基础到前沿的都有介绍，是同类书中的佼佼者。它既可以用于入门的学习，也能成为**研究工作者的案头书。本书讲授的知识对开发创新**十分重要，相信会受到本行业的专业人士和准备进入本行业的本科生、研究生的欢迎。
特别应指出的是，本书中各章都附有相当数量的根据研究文献改编的问题和答案，这在同类书籍中少有见到。这些材料极有利于教师组织教学和读者自学。

**版前言
第二版前言
1 绪论
1.1 **化学的历史
1.2 新药的发现
1.3 本书通用的文献
1.4 参考文献
2 **发现、设计和开发
2.1 **发现
2.2 先导化合物的优化：**设计和开发
2.3 本章一般文献
2.4 问题
2.5 参考文献
3 受体
3.1 简介
3.2 **-受体的相互作用
3.3 本章一般文献
3.4 问题
3.5 参考文献
4 酶
4.1 作为催化剂的酶
4.2 酶催化的机制
4.3 辅酶催化
4.4 酶**
4.5 本章一般文献
4.6 问题
4.7 参考文献
5 酶的**和失活
5.1 为什么**酶
5.2 耐药性
5.3 **的协同作用（**的联合作用）
5.4 可逆性酶**剂
5.5 不可逆酶**剂
5.6 本章一般文献
5.7 问题
5.8 参考文献
6 作用于DNA的**
6.1 概论
6.2 DNA的结构和性质
6.3 作用于DNA**的分类
6.4 作用于受体**的结语
6.5 本章一般文献
6.6 问题
6.7 参考文献
7 **代谢
7.1 概述
7.2 放射活性化合物的合成
7.3 **代谢的分析方法
7.4 **失活和消除的途径
7.5 本章一般文献
7.6 问题
7.7 参考文献
8 前药和**传递系统
8.1 **的酶活化
8.2 **活化的机制
8.3 本章一般文献
8.4 问题
8.5 参考文献
附录：各章问题的答案
索引