本书在介绍立体化学基础知识的前提下,进一步介绍了**分子构型测定、**合成中的各种立体化学现象、**手性与其生物活性及药代动力学的关系。 前言
20世纪中期以来,手性**合成以及在临床上的应用,取得了长足进步,出现了不少可喜成果,发现了不少有用规律,其中一些已在理论上得到了初步阐明,使一些手性**在临床使用时更为合理,这一切无疑丰富了**化学的内容,促进了**化学的发展。编者感到有必要将**化学中有关立体化学的内容加以归纳,较系统地进行讲授。于是,编者在20世纪80年代初,为**化学研究生开设了相关课程,经过多年教学实践,不断修改、充实内容,于2001年为**化学研究生开设了“**立体化学”,又经过了近3年的修改,编撰了本书。
为了兼顾基础性、系统性,具有一定针对性和及时反映近期研究成果,编者将本书分成4篇:基础知识,**分子构型测定,**合成中的立体选择性,**手性与生物活性及药代动力学。基础知识部分主要介绍构成有机立体化学的基本概念和**立体异构的相关基本知识。**分子构型测定部分主要介绍与化学密切相关的化学关联法、测定旋光法和手性光谱法。这两部分内容大多已见各种资料,故没有列出有关参考文献。**合成中的立体选择性是近年来发展较快的内容,特别是手性催化剂的快速发展,使不少不对称合成反应对映选择性已达到实际应用(实验室和工业化生产)程度,对映体过量(%e.e.)达90以上的不对称反应已扩展到催化氢化、化学还原和氧化、羰基的亲核性加成、Aldol反应、Michael反应、α,β不饱和羰基化合物的1,2加成和1,4加成、Mannich反应、周环反应和σ迁移重排等在**合成中常见和非常有用的反应。本书在介绍这部分内容时,特别注意介绍其实用性和反映近期研究成果,有关资料收集直至2004年12月。**手性与生物活性及药代动力学主要介绍已发现的手性**构型和生物活性间的关系、初步的规律(效应)以及手性**在**代谢动力学上呈现的复杂情况。由于这后两部分内容大多直接取之于原始文献,除第七章外均列出相关参考文献,以便读者在必要时参阅。
尽管编者十分努力地想使本书成为一本很好的教材和参考书,以贡献给读者,但由于相关书籍很少,加上编者水平有限和时间较短,内容取舍和阐述方面可能存在疏忽遗漏之处,敬请广大读者给予批评指正。
本书可作**化学专业的研究生教材,亦可供相关药学专业学生、药学工作者参考。
序言
近年来,随着科学的发展,各类手性**的合成、手性**构型和生物活性之间关系的有关规律,以及**不同构型在**代谢动力学上的差异和对**的影响已成为新的研究热点。华维一教授自20世纪80年代初以来为我校**化学硕士、博士研究生开设了“有机立体化学”、“立体选择性反应”等课程,得到了学生的好评。在教学过程中他不断吸收有关**立体化学研究新进展,充实教材内容,更名为“**立体化学”,已在我校**化学博士研究生中开课3年。在多年教学经验的基础上,华维一教授又收集了近几年来在国内外期刊上发表的有关资料,更新了有关“立体选择性反应”及**构型和生物活性、药代动力学的有关内容,编撰了本书。这是一本极好的**化学专业的研究生教材。
在教材内容取舍上,本书兼顾了基础性,在概念阐述上注意了原始性,力求表达准确。鉴于不对称合成反应内容众多、资料丰富,在具体例子的选择上注意其在**合成中的可应用性。因此,本书可作为药学类本科生、研究生和相关药学工作者的参考书。
本书的出版,将给为数甚少的手性**研究丛书增加一本新的有价值的著作。
中国药科大学校长吴晓明
2004年12月