本书共分18章,按药理作用或药效分类,介绍各类重要**的发现过程、结构特征、
合成路线、作用机理、主要用途、构效关系等。本次修订本除保持第二版(彭司勋主编,
化学工业出版社,1988)的基本结构、体例外,对内容作了较大的调整,充实了新的知
识,淘汰了旧的部分。例如,增加了“**代谢”和“**生物技术”两章,以扩大学
生的知识面。各章均附有参考文献或选读文献,可供进一步学习。
本书除作高等医药院校**化学、药学等专业的教材外,也可供从事医药科研、生
产、医院药房或其他药学工作者参考。
片断:
芎嗪、粉防己碱、毛冬青甲素。抗疟药:青蒿素及其衍生物——双氢青蒿素、蒿甲醚和青
蒿琥酯,它们的结构和已知的抗疟药不同,为含有过氧基的倍半萜内酯,打破了抗疟药基
本结构的传统概念,为抗疟药研究开辟了新的领域。青蒿素对恶性疟,尤对氯喹耐药的脑
型疟有较好的**,这是天然有效成分通过结构改造寻找新药*成功的事例。此外还研制
成功新的抗疟药——苯芴醇和磷酸萘酚喹,使我国抗疟药的研究处于****地位。抗寄
生虫药:呋喃丙胺、鹤草酚和咪唑酸酯。计划生育药:结晶天花粉蛋白用于引产,棉酚是

一章绪论
一**化学的研究内容和任务
二**化学发展简史
三建国后我国**化学的发展和成就
四**的研究和开发
五**的质量和标准
第二章**代谢
**节I相代谢
一氧化反应
二还原反应
三水解反应
第二节Ⅱ相代谢
一葡萄糖醛酸结合
二硫酸结合
三氨基酸结合
四谷胱甘肽或巯基尿酸结合
五甲基化反应
六乙酰化反应
第三节**代谢的影响因素及在新药开发中的作用
一影响**代谢的因素
二**代谢与新药研究
第三章麻醉用药
**节全身麻醉药
一吸入性全身麻醉药
二非吸入性全身麻醉药
第二节局部麻醉药
一局部麻醉药的发展
二局部麻醉药的构效关系
第三节肌肉松弛药
一骨骼肌松弛药
二**性肌肉松弛药
第四章镇静、催眠、抗焦虑和抗癫痫药
**节镇静、催眠和抗焦虑药
一巴比妥类**
二苯并二氮杂草类**
三其它结构类型**
第二节抗癫痫药
第五章神经—精神病**药
**节抗精神病药
一吩噻嗪类
二硫杂蒽类
三二苯并氮杂艹卓类
四丁酰苯类
五二苯丁基哌啶类
六苯甲酰胺类
第二节抗抑郁药
一三环类化合物
二新型结构抗抑郁药
三单胺氧化酶**剂
第三节老年痴呆与促智**
第六章解热镇痛药和镇痛药
**节解热镇痛药与非甾体**药
一解热镇痛药
二非甾体**药
三抗痛风药
第二节镇痛药
一吗啡及其衍生物
二合成镇痛药
三阿片受体和阿片样物质
第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
**节拟肾上腺素**
一拟肾上腺素**
二选择性α受体激动剂
三选择性β受体激动剂
四肾上腺素受体激动剂的构效关系
第二节抗肾上腺素药
一α受体阻断药
二β受体阻断药
三对α和β受体都有阻断作用的**
四影响肾上腺素能神经介质储存和释放的**
第八章拟胆碱药和抗胆碱药
**节拟胆碱药
一直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
二乙酰胆碱酯酶**剂
三有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药
第二节抗胆碱药
一颠茄生物碱
二合成抗胆碱药
三药效基团模型和M受体模型
第九章心血管**
**节强心药
一强心甙类
二非强心甙类
第二节抗心律失常药
第三节抗高血压**
一利尿药
二交感神经**剂
三血管扩张药
四钙通道阻滞剂
五血管紧张素转化酶**剂
第四节降血脂药
一烟酸类
二苯氧乙酸类
三他汀类
四其它类型
第十章抗过敏药和抗溃疡药
**节组胺H1受体拮抗剂
一经典的H1受体拮抗剂
二非镇静H1受体拮抗剂
三组胺H1受体拮抗剂的构效关系
第二节组胺H2受体拮抗剂
一结构类型
二组胺H2受体拮抗剂的构效关系
第三节质子泵**剂
第十一章抗寄生虫病药
**节驱肠蠕虫药
一驱肠线虫药
二驱绦虫药
第二节抗血吸虫病及抗丝虫病药
一抗血吸虫病药
二抗丝虫病药
第三节抗疟药
一作用于疟原虫各生活周期的抗疟药
二抗疟药的研究进展
第十二章**药及抗病毒药
**节**药
一磺酰胺类及有关**
二喹诺酮类**药
三抗真菌药
四抗结核及抗麻风病药
五消毒防腐药
第二节抗病毒药
一金刚烷胺类
二核苷类
三其它类
第十三章抗**药
**节烷化剂
一氮芥类
二乙撑亚胺类
三甲磺酸酯及六元醇衍生物
四亚硝基脲类
五肼类和三氮烯咪唑类
第二节抗代谢物
一嘧啶拮抗物
二嘌吟拮抗物
三叶酸拮抗物
第三节抗**抗生素
一肽类抗生素
二醌类抗生素
第四节抗**的植物药有效成分及其衍生物
一长春碱类
二紫杉烷类
三喜树碱类
四鬼臼毒素类
第五节其它抗**药
一二氧哌嗪类
二金属铂配合物
第十四章抗生素
**节β—内酰胺类抗生素
一青霉素类及半合成青霉素类
二头孢菌素类及半合成头孢菌素类
三头霉素(甲氧头孢菌素)及氧头孢菌素
四非典型β—内酰胺抗生素和β—内酰胺酶**剂
五β—内酰胺类抗生素的作用机理
第二节氨基糖甙类抗生素
一链霉素类
二卡那霉素及其衍生物
三庆大霉素类
四新霉素类
五氨基环醇类
第三节大环内酯类抗生素
一红霉素及其衍生物
二麦迪霉素类
三螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
第四节多肽多烯类抗生素
一多肽抗生素
二多烯抗生素
第五节四环素类抗生素
**然四环素类抗生素
二半合成四环素类抗生素
第六节其他抗生素
一氯霉素及其衍生物
二林可酰胺类
三其他类
第十五章维生素和辅酶
**节水溶性维生素
第二节脂溶性维生素
一维生素A类
二维生素D类
三维生素E类
四维生素K类
第十六章激素
**节前列腺素
第二节肽类激素
第三节甾体激素
一概述
二雌性激素
三雄性激素及同化激素
四孕激素
五抗孕激素
六甾体避孕药
七肾上腺皮质激素
第十七章**设计概述
**节先导化合物的发现
**然有效成分
二改进现有**
三随机筛选和偶然发现
四组合化学
第二节**设计基础
一理化性质与生物活性
二结构特征与生物活性
三先导化合物优化方法
第三节定量构效关系
一Hansch分析
二FreeWilson模型
三分子连接性
四其它方法
五定量构效关系的应用
第四节合理**设计
一合理**设计的理论基础
二合理**设计的基本方法
第十八章**生物技术
**节重组DNA技术
一载体和目的基因的分离
二限制性内切酶的应用
三载体和目的基因连接成重组体
四重组体的转化
五DNA重组体的筛选与鉴定
六基因表达
第二节基因工程**的开发与应用
第三节生物技术**的一般性质
一重组蛋白质类**的化学稳定性
二重组蛋白质类**的物理稳定性
第四节单克隆抗体技术
一免疫球蛋白
二单克隆抗体制备技术原理
三单克隆抗体的主要医**途
第五节生物技术与新药研究
一生物技术与合理的**设计
二建立新的药理模型和实验方法
三反义**
四基因**
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