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《**合成》课程的教学目的,是要求学生在学习有机化学及相关课程后,能系统地掌握**制备中所应用的有机合成反应和**合成设计原理来合成各类**,以利于培养学生在实际**合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。
根据本学科的发展特点和教学要求,本书分为上、中、下三篇,上篇**章至第七章讲述**合成的单元反应,分别介绍了卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原和重排反应,为后续学习**的合成打下一定基础;中篇第八章至第二十二章讲述各类**的合成方法,并介绍近几年来世界各国上市的各类新药,如麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗高血压药、抗高血脂药、抗**药等约36类100种,每种药**介绍了化学结构、中英文名称、利用单元反应组成的合成路线及制备方法,使理论与实践紧密相结合,本篇还介绍了15种天然**的合成方法,以突出中药西制的内容;下篇第二十三章至第二十五章讲述**合成设计,介绍了合成设计方法学、逆合成法、生物催化合成,为开发各类新药打下坚实的基础。
本书可供全国高等医药院校药学、中药学、制药学、生物制药学等各专业本科生使用,也可供继续教育学院药学、中药学、制药学、生物制药学等各专业

绪论
上篇 **合成单元反应
**章 卤化反应
第二章 烃化反应
第三章 酰化反应
第四章 缩合反应
第五章 氧化反应
第六章 还原反应
第七章 重排反应
中篇 各类**合成方法
第八章 麻醉药及镇静催眠药
第九章 抗癫痫药及抗精神病药
第十章 抗抑郁药及抗焦虑药
第十一章 解热镇痛药及甾体**药
第十二章 镇痛药
第十三章 降血脂药
第十四章 抗心率失常药及抗心绞痛药
第十五章 抗高血压药
第十六章 抗**药
第十七章 抗病毒药
第十八章 **药及抗真菌药
第十九章 抗生素
第二十章 降血糖药
第二十一章 其他新药
第二十二章 天然**合成
下篇 **合成设计原理
第二十三章 合成设计方法学
第二十四章 逆合成法
第二十五章 生物催化合成
附录 **合成常用缩略语

上篇 **合成单元反应
第三章 酰化反应
**节 氧原子的酰化反应
氧原子上的酰化反应分为醇与酚氧的酰化,是在醇羟基或酚羟基的氧上引入酰基生成酯的反应。因此,又称为酯化反应。根据引入酰基方式不同可分为直接酰化和间接酰化法。如醇与羧酸、酸酐等反应可直接在羟基氧原子上引入酰基为直接酰化法;醇与烯酮、炔等反应间接引入酰基为间接酰化法。
氧原子上的酰化反应在合成医药、香料、农药等方面应用广泛。如低级和中级饱和一元羧酸酯是香精油的成分,可用作香料。氧原子上的酰化反应也是保护羟基的重要方法。
常用于氧原子上酰化反应的试剂有酰氯、酸酐、羧酸、羧酸酯、烯酮等。酯化反应的活性、反应难易程度取决于醇羟基或酚羟基的亲核能力、空间位阻和酰化试剂的活性。
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