**代谢动力学是定量研究**在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。在创新**研制过程中,**代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为**临床前研究和临床研究的重要组成部分。
本书**围绕**代谢动力学理论及其在新药研究中的作用,与同类书相比,创新之处在于**介绍现代**代谢动力学理论及经典**代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的**代谢动力学体外研究模型等新内容。全书共十三章,分别为概述、**体内转运、**的代谢研究、经典的房室模型理论、非线性**动力学、非房室模型的统计矩方法、**制剂生物利用度及生物等效性评价、临床**动力学、药代动力学与药效动力学结合模型、生理**代谢动力学模型及其实践、手性**的**代谢动力学、新药临床前**代谢动力学研究和药动学数据的曲线拟合以及常用软件。书中结合理论列举了一定的实例。
本书可作为高年级本科生、研究生教材使用,也可作为从事**代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。

**章 概述
一、什么是**代谢动力学
二、**代谢动力学研究与其他学科的关系
第二章 **体内转运
**节 概述
第二节 **跨膜转运及其影响因素
一、生物膜
二、**的跨膜转运方式
第三节 **的吸收
一、**在胃肠道中吸收
二、**在其他部位吸收
第四节 **的分布
一、**的分布及其影响因素
二、血浆蛋白结合率及常用的测定方法
三、**在特殊屏障中转运
第五节 **的排泄
一、肾排泄
二、胆汁排泄
三、粪排泄
四、其他途径
第六节 多药耐药与外排转运载体
一、多药耐药现象
二、P—糖蛋白
三、多药耐药相关蛋白
四、乳腺癌耐药蛋白
参考文献
第三章 **的代谢研究
**节 **代谢方式及代谢后的活性变化
一、**代谢方式
二、**经生物转化后的活性变化
第二节 **代谢部位和代谢酶
一、**在肝脏的代谢及其代谢酶
二、**的肝外代谢及其代谢酶
第三节 影响**代谢的因素
一、代谢相互作用
二、种属差异性
三、年龄和性别差异
四、遗传变异性
五、病理状态
第四节 **代谢研究常用的方法
一、**体内代谢研究法
二、**体外代谢研究
第五节 **代谢研究在新药研发中的作用
一、**的代谢研究与创新**的开发和筛选
二、**代谢与**的毒性评价
三、**代谢研究与**的代谢相互作用
参考文献
第四章 经典的房室模型理论
**节 房室模型及其基本原理
一、房室模型及其动力学特征
二、拉普拉斯变换(Laplace transform)
三、房室模型的判别和选择
四、药动学参数的生理及临床意义
第二节 一房室模型
一、单剂量给药动力学
二、多剂量给药动力学
第三节 多室模型
一、单剂量给药动力学
二、多剂量给药动力学
参考文献
第五章 非线性**动力学
**节 非线性**消除
一、非线性**动力学的表达方法
二、动力学特征
三、非线性**动力学的鉴别方法
四、t1/2和AUC与c0间的关系
第二节 米氏参数的估算方法
第三节 非线性**消除的个体化给药
第四节 非线性**吸收
一、对抗癫痫药加巴喷丁的非线性吸收研究
二、对头孢呋辛酯的非线性吸收和非线性消除研究
第五节 非线性药动学的研究进展
一、*近新发现的一些非线性消除的**
二、其他因素引起的**非线性消除现象
三、新技术在非线性**动力学研究中的应用
四、**的非线性结合研究
参考文献
第六章 非房室模型的统计矩方法
一、各阶统计矩定义以及计算公式
二、生物利用度
三、清除率
四、MRT和半衰期的相互关系
五、吸收动力学
六、稳态表观分布容积
七、代谢分数求算
八、稳态浓度的计算
九、预估到达稳态浓度的时间
十、非房室模型和房室模型的优缺点比较
附录 非连续取样AUC变异的计算
参考文献
第七章 **制剂生物利用度及生物等效性评价
**节 目的与意义
一、意义
二、**制剂生物等效性评价和临床评价之间的关系
三、生物利用度研究和生物等效性评价的主要参数
四、影响生物利用度的因素
五、生物利用度的分类
第二节 生物利用度及生物等效性试验原则和方法
一、受试者的选择
二、受试者的例数
三、参比制剂选择
四、试验设计
五、数据分析
第三节 生物等效性评价的统计学方法
一、方差分析
二、双单侧t检验法
三、(1-2α)%置信区间法
四、Wilcoxon方法
五、研究功效
六、实例
第四节 缓控释制剂的生物等效性评价
一、缓控释制剂生物等效性评价的实验内容
二、缓控释制剂的评价
第五节 个体生物等效性评价和群体生物等效性简介
一、个体生物等效性和群体生物等效性
二、试验设计
三、统计模型
四、个体生物等效性评价
五、群体生物等效性评价的计算
六、群体等效性、个体等效性以及平均等效性的关系
参考文献
第八章 临床**动力学
**节 研究的目的和意义
一、基本概念及其研究目的
二、需要进行血药浓度监测的**
三、血药浓度变化的影响因素
四、临床**动力学的研究内容和研究方法
第二节 特殊人群的**动力学
一、老年人的**动力学
二、儿童的**动力学
三、肝功能不全病人的**动力学
四、肾功能不全病人的**动力学
第三节 新药的临床**动力学研究的原则和方法
一、研究的目的和意义
二、临床试验应遵循的原则
三、试验设计
第四节 群体**动力学
一、基本概念
二、参数的估算方法分类
三、非线性混合效应模型法(NONMEM法)
四、非参数期望极大值法(NPEM法)
五、个体给**案的制定——Bayesian法
第五节 临床血药浓度监测
一、基本原理
二、肌酐清除率的测定方法
三、给药剂量的调整方法
参考文献
第九章 药代动力学与药效动力学结合模型
**节 概述
第二节 药效学模型
一、药效指标的选择
二、血药浓度效应曲线的类型
三、药效学模型分类
第三节 药动学与药效学结合模型
一、理论基础
二、效应室的归属
三、一房室PKPD模型
四、二房室PKPD模型
五、药动学和药效学参数的估算方法及其意义
第四节 药动学与药效学结合模型的应用
一、**的药动学与药效学结合研究
二、**及其活性代谢物的药动学与药效学结合研究
三、**的药动学和药效学相互作用研究
参考文献
第十章 生理**代谢动力学模型及其实践
**节 概述
一、生理**代谢动力学模型的发展
二、生理**代谢动力学模型的基础
第二节 **在组织中的命运
一、**清除模型及清除率
二、分布
三、生理**代谢动力学模型参数的来源
第三节 整体生理**代谢动力学模型的建立
一、收集资料
二、整体生理**代谢动力学模型
三、物质平衡方程
四、组织中**浓度预测
五、模型的验证和修订
第四节 种属间比放
一、生理**代谢动力学模型
二、异速增大方程
第五节 生理**代谢动力学模型的应用
一、在新药研制中的应用
二、在毒理学研究中的应用
参考文献
第十一章 手性**的**代谢动力学
**节 概述
第二节 手性**的生物活性
一、手性**的作用模式
二、手性排斥、静态手性和手性易化
三、手性**的生物活性类型
第三节 **代谢动力学立体选择性
一、**吸收
二、分布
三、**代谢
第四节 临床用药复杂和对新药研究的影响
一、体内外对映体优/劣活性比的比较
二、临床血药浓度与效应关系的复杂性
三、临床**代谢动力学与血药浓度检测中的复杂性
四、动物种属间的差异与药效学、毒性研究的复杂性
参考文献
第十二章 新药临床前**代谢动力学研究
**节 目的和意义
第二节 内容和方法
一、临床前药动学研究试验设计的基本原则
二、临床前药动学研究方法
第三节 生物样品分析技术的特点与要求
一、生物样品分析方法的特点
二、生物样品分析方法的基本概念
三、生物样品分析方法的建立和确证
第四节 新的缓、控释制剂的临床前研究的内容与方法
一、研究的目的和意义
二、实验设计的基本原则
三、研究的内容和方法
参考文献
第十三章 药动学数据的曲线拟合以及常用软件
一、*小二乘法的一般原理
二、非线性*小二乘法算法的比较
三、估算药动学参数中的若干问题
四、曲线拟合的影响因素
五、目前常用计算机药动学数据拟合程序
参考文献